近日，中国海洋大学医药学院、海洋药物教育部重点实验室王洪玉教授联合中国科学院上海有机化学研究所赵刚研究员，在不对称催化烯醛交叉偶联反应构建手性生物电子等排体方面取得新进展。相关研究成果以“Nickel-Catalyzed Regioselective and Enantioselective Olefin-Aldehyde Cross-Couplings toward Acyloin Isosteres”（镍催化区域和对映选择性烯醛交叉偶联反应构建α-羟基酮生物电子等排体）为题，发表在国际知名学术期刊Angewandte Chemie International Edition（《德国应用化学》）上。
生物电子等排取代已成为现代药物研发中的关键策略，尤其适用于将二维官能团替换为三维结构，以改善如溶解度、代谢稳定性和靶点选择性等类药特性。近年来，该领域研究主要集中于三维脂肪族生物电子等排体的多样化设计，这类结构具有调节分子构象等优势而受到广泛关注。然而，生物活性分子中普遍存在手性特征，且立体化学单元常与平面药效团相邻，导致许多药物靶点需要精确的立体化学匹配才能实现最佳结合，这也极大限制了生物电子等排取代的结构保真度。因此，在三维生物电子等排体附近构建手性中心的不对称合成方法，仍是极具挑战的研究方向，这也制约了对临床验证骨架进行立体化学优化的药物类似物研发。
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